Có một loại thuốc duy nhất thuộc nhóm này là metformin, là thuốc được khuyến cáo sử dụng đầu tiên ở những bệnh nhân đái tháo đường nếu không có chống chỉ định.
Cơ chế hoạt động của thuốc gồm giảm tân tạo glucose, giảm ly giải glucose từ glycogen tại gan, kích thích các mô hấp thu glucose.
Thuốc được hấp thụ 50 – 60% ở ruột non, có thời gian bán hủy khoảng 6h. 90% thuốc bài tiết qua nước tiểu sau 12 giờ.
Metformin không kích thích tụy tiết insulin, không làm hạ đường máu, không gây tăng cân, ngoài ra thuốc còn làm giảm triglyceride và lipoprotein tỷ trọng thấp.
Tác dụng phụ hay gặp gồm đầy bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chán ăn, rối loạn vị giác vị kim loại, nhiễm toan lactic, giảm vitamin B12
Biệt dược: Fortamet, Glucophage, Glucophage XR, Glumetza, Riomet, Siofor
2. Sulfonylureas
Cơ chế hoạt động chủ yếu của nhóm thuốc này là kích thích tế bào beta ở đảo Langerhan tuyến tụy tiết insulin
Sulfonylureas thế hệ 1
Sulfonylureas thế hệ 2
Tác dụng phụ hay gặp là hạ glucose máu, tăng cân, ngoài ra còn có thể gây hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, buồn nôn
3. Ức chế alpha glucosidase
Nhóm thuốc này ức chế men alpha glucosidase, loại men ở bờ bàn chải của đoạn đầu ruột ron tham gia vào tiêu hóa polysaccharides thành glucose và các monosaccharide, do vậy thuốc có tác dụng làm giảm glucose máu sau ăn. Vì carbonhydate được hấp thu chủ yếu ở đoạn xa của ruột non nên hiệu quả của nhóm thuốc này yếu, không gây suy dinh dưỡng hay sụt cân, nhưng lượng carbohydate chưa tiêu hóa xuống đại tràng nhiều gây sinh hơi, gây ra các triệu chứng tiêu hóa như đầy bụng, tiêu chảy, trung tiện nhiều.
Chống chỉ định gồm nhiễm toan ceton, bệnh đường tiêu hóa như viêm ruột, viêm loét đại trực tràng, xơ gan, suy thận nặng
4. Meglitinides
Thuốc có tác dụng tương tự sulfonylureas là kích thích tụy tăng tiết insulin. Do thời gian bán hủy của thuốc ngắn nên phải dùng nhiều liều nhỏ trong ngày. Thuốc ít gây hạ đường huyết
Thuốc có thể gây tăng cân. Một số tác dụng phụ khác như chảy mũi, nghẹt mũi, đau họng cũng có thể gặp phải
